Maprotiline HCl
中文名称：盐酸马普替林
Maprotiline HCl是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，也是一种四环类抗抑郁药。
Maprotiline HCl Chemical Structure
CAS: 10347-81-6
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产品质控
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相关信号通路图
Adrenergic Receptor抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Maprotiline HCl是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂，也是一种四环类抗抑郁药。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Maprotiline抑制表达于HEK细胞的HERG通道，IC 50为5.2 μM，并抑制表达于卵母细胞的HERG通道，IC 50为24 μM。Maprotiline阻断开放的通道，但对封闭通道没有显著影响。[1] Maprotiline是atetracyclic抗抑郁药，它强烈地抑制去甲肾上腺素的摄取，虽然它缺乏抑制血清素摄取。Maprotiline还具有比amitriptyline不太明显的α肾上腺素阻断活性。[2] 在Neuro-2a细胞中，Maprotiline以浓度和时间依赖性方式减少细胞存活力。Maprotiline诱导caspase-3的活化的凋亡和增加。Maprotiline也诱导钙离子增加，它涉及细胞内钙离子存储在内质网中。[3] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠的背侧纹状体和伏隔核中，Maprotiline显著增加GluR1和GluR2/3亚基表达，通过免疫组化所检测;而显著增加GluR1和GluR2/33在海马的表达，通过Western blot分析。[4] 在大鼠中，Maprotiline有有效的抗炎作用，并且这种作用与药物的外周和脊髓上的效果。[5] 在训练前服用，Maprotilin损害学习，但在训练后服用无统计学显著的影响。[6] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04200066 | Withdrawn | Glioblastoma|Brain Tumor |
University of Rochester |
June 1 2022 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 313.86 | 分子式 | C20H23N.HCl |
| CAS号 | 10347-81-6 | SDF | Download Maprotiline HCl SDF |
| Smiles | CNCCCC12CCC(C3=CC=CC=C31)C4=CC=CC=C24.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (197.54 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 52 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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